Conhecidos também como hipoglicemiantes, os medicamentos antidiabéticos pertencem ao grupo de fármacos, cujo objetivo é reduzir os níveis de glicose presentes no sangue por meio de diferentes mecanismos.
Para que a pessoa comece a fazer uso dos antidiabéticos orais, é aconselhável que ela faça um acompanhamento para uma boa alimentação, e que também comece a fazer exercícios físicos, visando a redução dos níveis de glicose presentes no organismo, e para reduzir a concentração de Hb A1c, ou seja, de hemoglobina glicosilada.
Se mesmo depois de ter feito o plano de alimentação e de ter praticado os exercícios físicos, não conseguir obter bons resultados, a pessoa pode, inicialmente, começar com o tratamento com os antidiabéticos, para tratar o diabetes mellitus tipo 2.
Pode-se fazer a combinação entre os antidiabéticos, a alimentação e os exercícios. Mas, se mesmo assim não obtiver nenhuma eficácia, pode-se fazer também a combinação com a insulina noturna.
No caso dos estágios finais do diabetes mellitus, mesmo que seja do diabetes do tipo 2, pode ser necessário um tratamento exclusivo, feito com uso de insulina.
Antidiabéticos Orais – Quais São?
Há inúmeros grupos de hipoglicemiantes orais, os quais se diferenciam pelo seu mecanismo de ação, ou mesmo pela estrutura química. Os grupos mais importantes são:
- Biguanidas
- Tiazolidindionas
- Sulfonilureias
- Meglitinidas(“glinidas”)
- DPP4
- Inibidores da alfa-glicosidade
- Biguanidas – a proposta das Biguanidas é:
1 – Estimular a glicólise diretamente nos tecidos, e também aumentar a remoção da glicose presente no sangue.
2 – Possibilitar que a gliconeogênese hepática seja reduzida.
3 – Reduzir a absorção de glicose feita por via do trato gastrintestinal.
4 – Possibilitar que o glucagon tenha seus níveis plasmáticos reduzidos.
A secreção da insulina não é estimulada pelas Biguanidas, o que torna desnecessário o uso das células betas funcionantes.
A Fenformina, a Buformina e a Metformina são derivados da guanidina.
Antidiabéticos Orais
Características das Biguanidas
A acidose láctica tem sido provocada com mais frequência pela buformina e pela fenformina.
Atualmente, a metformina é a mais segura das biguanidas. A acidose láctica é raramente induzida por ela, o apetite pode ser diminuído, o que faz com que o peso também seja reduzido.
Com isso, a hiperlipidemia também é reduzida, pois a concentração das lipoproteínas denominadas VLDL e LDL também caem. E ainda aumenta o HDL. Este fármaco tem sido considerado a primeira escolha, e ainda tem a possibilidade de ser feita uma combinação entre a meeformina e as sulfoniluréias.
Pacientes que têm pneumopatia grave, nefropatia ou cardiopatia, e também as gestantes, não podem ser tratados com as biguanidas. Pois, em casos como esses, a eliminação do fármaco é diminuída, o que ocasiona o aumento do nível sanguíneo, e também o metabolismo anaeróbico. Por consequência disto, o nível do ácido láctico também é afetado.
A eliminação da metformina se dá pela via renal, pois ela não é biotransformada, e também não se une às proteínas plasmáticas. A absorção da vitamina B12 pelo organismo pode sofrer uma interferência, devido ao uso da metformina por um prazo muito longo. Cerca de 30% dos pacientes que foram tratados com metformina tiveram esta interferência.
Há alguns relatos de sintomas gastrointestinais transitórios como, por exemplo: anorexia, náuseas, diarreia e vômitos.
O consumo de bebidas alcoólicas deve ser evitado por causa da interação medicamentosa. Pois o etanol, depois de ser biotransformado, um de seus produtos finais é o ácido lático.
Desta forma, o risco de acidose lática em pacientes portadores de insuficiência hepática, e em jovens com desnutrição, é aumentado.
Caso haja necessidade de o paciente fazer uma exploração radiológica com uso de contraste iodado, será necessário a suspenção da metformina dois dias antes da data do exame. E só dois dias depois do exame o medicamento poderá ser usado novamente.
Pacientes que precisam usar diuréticos como: bumetanida, a furosemida, a piretanida e o ácido etacrínico, precisam fazer a dosagem sérica da creatinina, por causa do risco da acidose lática, que é aumentado.
- Tiazolidindionas – Também conhecidas pelo nome de glitazonas. São fármacos usados para o tratamento do Diabetes Mellitus do tipo 2, e também em outras enfermidades relacionadas a este problema.
Sua introdução foi feita no fim dos anos 90. Esta classe de fármaco faz com que os tecidos brancos melhorem sua sensibilidade em relação à insulina. Elas atuam seletivamente aos receptores da insulina que ficam no núcleo celular.
Os fármacos desta classe usados são: a rosoglitazona, pioglitazona, ciglitazona e a troglitazona.
- Sulfonilureia – estes tipos de fármacos estimulam as células betas existentes no pâncreas a liberarem insulina. A Sulfonilureia, juntamente com a meglitinidas, são conhecidas também como secretagogos, pois eles aumentam a quantidade de insulina que é secretada para o sangue.
Estudos realizados com estes fármacos, evidenciam que eles atuam como pós receptores, facilitando a ação e também aumentado o volume de receptores de insulina.
A Sulfonilureia mais antiga usada na medicina do Brasil chama-se Clorpropamida. Nos dias atuais, ela não é mais usada devido ao aparecimento de outras substâncias, como a glicazida, a glimepirida, a glibenclamida e a glipizida.
- Meglitinidas – o perfil toxicológico e farmacológico das meglitinidas se assemelham ao das Sulfonilureias. Elas agem na estimulação da secreção de insulina.
Meglitinidas
Mesmo precisando de uma dose, que deve ser distribuída durante o dia, mais especificamente junto com as refeições principais, elas têm a capacidade de fazer o controle da hiperglicemia pós prandial.
Os fármacos que pertencem a este grupo são a nateglinide e a repaglinida.
- Inibidores da dipeptil peptidase 4 – este fármaco atua na degradação das incretinas. As incretinas são produzidas no intestino. Elas agem no pâncreas, ajudando a regular o ciclo da glicose no organismo.
Quando a glicose aumenta no sangue, a secreção de insulina é estimulada pelas incretinas, inibindo a secreção do glucagon. Por terem a sua degradação inibida, as incretinas permanecem por mais tempo atuando no organismo.
- Inibidor da alfa-glicosidade – este fármaco, como o nome já diz, inibi a enzima alfaglicosidade. Quando esta enzima se encontra inibida, no momento em que o carboidrato é ingerido, há a possibilidade que a glicose presente no sangue tenha a sua quantidade diminuída.
A absorção da glicose que é ingerida nas refeições é auxiliada pela alfa-glicosidade. Além da redução da hiperglicemia, devido a inibição desta enzima, o alimento demora mais para fazer a digestão, o que diminui a necessidade de outras refeições.
Estes antidiabéticos acima são via oral, existem os injetáveis, como:
- Insulina – a insulina, normalmente, é injetada via subcutânea, por uma bomba de insulina, ou por alto-injeções. Ela também pode ser administrada via intravenosa, quando há crises hiperglicêmicas. É muito utilizada no diabetes do tipo 1 e no tipo 3, que é o diabetes gestacional.
As insulinas são divididas em:
▪ Insulina que é de ação rápida
▪ Insulina que é de ação intermediária
▪ Insulina que é de ação prolongada
- Miméticos da incretina – estes hormônios têm a sua produção feita pelo intestino, o qual aumenta a quantidade de insulina que é liberada através do pâncreas. Os agonistas deste fármaco podem ser usados via subcutânea, no caso do diabetes do tipo 2. Eles podem causar perda de apetite e também problemas gastrointestinais. São eles:
▪ Exanatido (Bydureon e Byetta)
▪ Lixisenatido (Lixumia)
▪ Liraglutido (Victoza)
▪ Dulaglutida (Trulicity)
